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Inativação química da E3 ubiquitina ligase Cereblon por Homo-PROTACs à base de Pomalidomida
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Chemical Inactivation of the E3 Ubiquitin Ligase Cereblon by Pomalidomide-based Homo-PROTACs

Inativação química da E3 ubiquitina ligase Cereblon por Homo-PROTACs à base de Pomalidomida

português

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10:44 min

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May 15, 2019

DOI:

10.3791/59472-v

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10.3791/59472-v

•

10:44 min
May 15, 2019

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1Department of Internal Medicine III,University Hospital Ulm, 2Pharmaceutical Institute, Pharmaceutical Chemistry I,University of Bonn

Summary

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Este trabalho descreve a síntese e caracterização de um Homo-PROTAC bifuncional, com base em pomalidomida, como uma nova abordagem para induzir a ubiquitinação e a degradação do E3 ubiquitina ligase Cereblon (CRBN), alvo de análogos da talidomida.

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CRBN InhibitionPROTACPomalidomideCereblonE3 Ubiquitin LigaseProtein DegradationChemical SynthesisGlutarimide3-fluorophthalic AnhydrideDiamine Linker

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Lindner, S., Steinebach, C., Kehm, H., Mangold, M., Gütschow, M., Krönke, J. Chemical Inactivation of the E3 Ubiquitin Ligase Cereblon by Pomalidomide-based Homo-PROTACs. J. Vis. Exp. (147), e59472, doi:10.3791/59472 (2019).

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