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Inattivazione chimica dell'E3 Ubiquitin Ligase Cereblon da parte di Homo-PROTAC con sede a Pomeredomide
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Chemical Inactivation of the E3 Ubiquitin Ligase Cereblon by Pomalidomide-based Homo-PROTACs
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Inattivazione chimica dell'E3 Ubiquitin Ligase Cereblon da parte di Homo-PROTAC con sede a Pomeredomide

italiano

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10:44 min

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May 15, 2019

DOI:

10.3791/59472-v

DOI:
10.3791/59472-v

•

10:44 min
May 15, 2019

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1Department of Internal Medicine III,University Hospital Ulm, 2Pharmaceutical Institute, Pharmaceutical Chemistry I,University of Bonn

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Questo lavoro descrive la sintesi e la caratterizzazione di un omo-PROTAC bimalidomide a base di pomalimmide come un nuovo approccio per indurre l'ubiquitinazione e la degradazione della cereblon della ligase dell'ubiquitina E3 (CRBN), l'obiettivo degli analoghi di talidomide.

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CRBN InhibitionPROTACPomalidomideCereblonE3 Ubiquitin LigaseProtein DegradationChemical SynthesisGlutarimide3-fluorophthalic AnhydrideDiamine Linker

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Lindner, S., Steinebach, C., Kehm, H., Mangold, M., Gütschow, M., Krönke, J. Chemical Inactivation of the E3 Ubiquitin Ligase Cereblon by Pomalidomide-based Homo-PROTACs. J. Vis. Exp. (147), e59472, doi:10.3791/59472 (2019).

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