Allosterik regülasyon, bir enzimin kendi aktif bölgesi dışında, belirli bir bölgeden kontrol edilmesidir. Bir molekül, allosterik bölge denilen böylesi bir bölgeye iliştiğinde, bu, uyuşumsal bir değişiklik yaratabilir veya enzim şeklini değiştirebilir. Bu da enzimin aktif bölgesinde sübstratlar ile birleşme eğilimini artırabilir ve enzim aktivitesini artırabilir. Buna allosterik aktivasyon denir. Allosterik aktivasyon, reaksiyon hızı ve sübstrat konsantrasyonu grafiğinde pozitif, S-şekilli eğri olarak gösterilir. Enzimin aktive edilmesi için bir süre gereklidir. Sonra, aktif bölgelerde ani bir artış nedeniyle yüksek bir sübstrat konsantrasyonu bağlanıp reaksiyonu yüksek oranda hızlandırabilir. Diğer taraftan, efektör enzime bağlanır ve üç boyutlu yapı değişikliğine neden olursa, bu, sübstratın bağlanma eğilimini azaltır. Bu sürece allosterik inhibisyon denir. Bu durumda enzim fonksiyonunda düşüş yaşanır ve aktif durumdan oluşan kimyasal reaksiyon yavaşlar.