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포말리도마이드 기반 호모-PROTACs에 의한 E3 유비퀴틴 리가세 세레블론의 화학적 불활성화
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Chemical Inactivation of the E3 Ubiquitin Ligase Cereblon by Pomalidomide-based Homo-PROTACs
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포말리도마이드 기반 호모-PROTACs에 의한 E3 유비퀴틴 리가세 세레블론의 화학적 불활성화

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•

10:44 min

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May 15, 2019

DOI:

10.3791/59472-v

DOI:
10.3791/59472-v

•

10:44 min
May 15, 2019

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1Department of Internal Medicine III,University Hospital Ulm, 2Pharmaceutical Institute, Pharmaceutical Chemistry I,University of Bonn

Özet

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이 작품은 탈리도마이드 유사체의 표적인 E3 유비퀴틴 리가세 세레블론(CRBN)의 유비퀴틴화 및 분해를 유도하는 새로운 접근법으로서 포말리도마이드 계, 이중 기능적 호모-PROTAC의 합성 및 특성화를 설명한다.

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CRBN InhibitionPROTACPomalidomideCereblonE3 Ubiquitin LigaseProtein DegradationChemical SynthesisGlutarimide3-fluorophthalic AnhydrideDiamine Linker

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Lindner, S., Steinebach, C., Kehm, H., Mangold, M., Gütschow, M., Krönke, J. Chemical Inactivation of the E3 Ubiquitin Ligase Cereblon by Pomalidomide-based Homo-PROTACs. J. Vis. Exp. (147), e59472, doi:10.3791/59472 (2019).

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