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항부정맥제: 칼륨 채널 차단제로서의 III급 제제

JoVE Core
Pharmacology
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JoVE Core Pharmacology
Antiarrhythmic Drugs: Class III Agents as Potassium Channel Blockers

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June 13, 2024

클래스 III 항부정맥제는 심장의 활동 전위를 연장할 있는 약물 그룹입니다. 이는 칼륨 채널을 차단하거나 나트륨 채널에서 내부 전류를 강화함으로써 이를 달성합니다. 그러나 이러한 약물에는 "역사용 의존성"이라는 독특한 특성이 있는데, 이는 느린 심박수에서 가장 두드러지며 특정 유형의 부정맥인 torsades de pointes 이어질 있습니다. 그러나 과도한 QT 간격 연장(심장 전기 활동의 척도) 항상 약물로 인한 Torsade de Pointes 가장 예측하는 것은 아니라는 점에 유의하는 것이 중요합니다. 활동 전위 안정성, 삼각측량, 역사용 의존성, 재분극 시간 분산과 같은 다른 요인도 상태의 발생에 영향을 미칠 있습니다.

아미오다론은 티록신과 구조적으로 유사한 클래스 III 약물로 알려져 있으며 심한 심실성 심실상성 부정맥에 사용됩니다. 칼륨 채널(IKr IK) 차단하여 심박수를 연장합니다. 아미오다론은 서맥, 독성, 손상, 피부 변색, 각막 미세 침착, 시각 장애, 갑상선 기능 장애 등의 부작용이 있습니다. Dronedarone 티록신 효과가 없는 amiodarone 반감기가 짧은 유사체입니다. 여러 채널(IKr, IKs, ICa INa) 차단하므로 음식과 함께 복용해야 합니다. 소탈롤(Sotalol) β 차단 활동 전위 연장 특성을 지닌 독특한 클래스 III 약물입니다. 생명을 위협하는 심실 부정맥을 치료하고 동율동을 유지하지만 염전을 유발하고 심부전을 악화시킬 있습니다. 도페틸리드는 지연된 정류 칼륨 전류의 빠른 성분을 차단하고 신장에 의해 그대로 제거됩니다. 심방세동에서 동박동을 유지하는 도움이 되며 기본 측정을 ​​통해 병원 개시가 필요합니다. Ibutilide 칼륨 채널을 차단하고 나트륨 전류를 활성화하여 심장 재분극을 늦춥니다. 간과 신장에서 빠르게 제거됩니다. 정맥주사용 이부틸리드는 심방조동이나 세동을 역전시키지만 과도한 QT 연장을 유발할 있습니다.

클래스 III 항부정맥제는 특정 부정맥에 효과적이지만 Torsades de pointes 기타 부작용의 위험으로 인해 임상 환경에서 신중한 복용량 모니터링이 필요합니다.