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항부정맥제: β-아드레날린성 차단제인 클래스 II 제제

JoVE Core
Pharmacology
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JoVE Core Pharmacology
Antiarrhythmic Drugs: Class II Agents as β-Adrenergic Blockers

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01:24 min

June 13, 2024

아드레날린성 자극은 일반적으로 심박수와 리듬에 영향을 미칩니다. 특히, β-아드레날린 수용체의 자극은 세포내 칼슘 이온 유입 심박 조율기 전류의 증가를 유발하여 부정맥을 유발할 있습니다. 아드레날린과 같은 카테콜아민은 또한 β2아드레날린 수용체 매개 저칼륨혈증을 보여 심장 활동 전위에 영향을 미치고 정상적인 심장 리듬을 방해합니다. 클래스 II 항부정맥제는 β-아드레날린 수용체 길항제 또는 β-차단제로서 칼슘 채널을 간접적으로 차단하고 카테콜아민 유발 자극에 대응합니다. 이들의 작용 메커니즘은 주로 심장 탈분극의 4단계 억제, 자동성 감소, AV 전도 연장, 심박수 수축성 감소를 포함합니다. 결과적으로 이들 약물은 심방조동 심실성 빈맥을 효과적으로 예방하고 재진입성 부정맥을 종결시킵니다. 클래스 II 약물은 β1 선택성, 내인성 교감신경 흥분 활성, 안정화 효과 활동 전위 연장에 다양한 변화를 나타냅니다. β-차단제는 특정 아드레날린 수용체 아형에 대한 친화력에 따라 선택적 또는 비선택적으로 분류됩니다. 프로프라놀롤과 같은 비선택적 β-차단제는 카테콜아민 매개 저칼륨혈증을 억제하고 나트륨 이온 채널을 차단합니다. 그러나 β2아드레날린 수용체에 대한 작용으로 인해 기관지 경련을 유발할 있습니다. 반대로, 메토프롤롤과 같은 β1 선택성 약물은 기관지경련 효과가 감소하여 다양한 치료 용도로 더욱 다양하게 사용할 있습니다.

다른 선택적인 분자로는 응급 상황을 위한 단기 작용 정맥 주사 약물인 에스몰롤이 있습니다. 심실 이소성 박동 치료에 효과적인 아세부톨롤; 추가적인 칼륨 이온 채널 차단 특성으로 알려진 소탈롤도 있습니다.

클래스 II 약물은 효과에도 불구하고 피로, 서맥, 기관지경련, 저혈압 등의 부작용을 일으킬 있습니다. 또한 이러한 약물을 갑자기 중단하면 반동 증상이 나타나 부정맥이 악화될 있습니다. 이러한 약물에 대해 환자를 면밀히 모니터링하고 치료를 중단할 복용량을 점차적으로 줄이는 것이 중요합니다. 일반적으로 내약성이 우수하지만 클래스 II 항부정맥제는 특정 유형의 부정맥에 대해 클래스 I 대체 약물보다 효과적인 것으로 간주됩니다.