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抗心律失常药物:作为钠通道阻滞剂的I类药物

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Pharmacology
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JoVE Core Pharmacology
Antiarrhythmic Drugs: Class I Agents as Sodium Channel Blockers

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June 13, 2024

I类抗心律失常药物通常用来治疗各种类型的心律失常或心律不齐。这些药物会阻断心肌细胞中的钠离子(Na+通道,从而影响心脏的电脉冲运动。可以将I类抗心律失常药物分为三个亚类:IA类、IB类和IC类,其中的类都有不同的作用机制和对心脏的影响。

IA类抗心律失常药物:这些药物能够通过适当的阻断钠通道、延长动作电位持续时间、减慢心脏传导速度发挥作用。这类药物包括奎尼丁、普鲁卡因胺和丙吡胺等。IA类药物还可能会表现出一些抗胆碱能作用,从而导致迷走神经张力降低和心率加快IA类药物的潜在副作用包括头晕、视力模糊和胃肠道紊乱。医生应当仔细检查患者是否存在由药物引起的狼疮或QT间期延长的迹象,这些迹象表明了患者可能存在导致危及生命的心律失常。应当根据患者的肝肾功能调整相应的剂量,尽量减少潜在的危害。

IB类抗心律失常药物:IB抗心律失常药物(如利多卡因和美西律)能够轻度阻断钠离子通道。它们会优先针对缺血或去极化组织,以此来减少动作电位持续时间并加速复极化阶段。由于IB类药物对健康心脏组织的影响极小,因此特别适用于治疗与急性心肌梗死相关的室性心律失常。常见的副作用包括嗜睡、头晕和震颤。其中功能或肾功能不全患者应当谨慎用药同时可能需要调整剂量降低不良反应的潜在风险。

IC类抗心律失常药物:IC类抗心律失常药物如氟卡尼和普罗帕酮具有强效的钠通道阻滞作用。它们能够在显著减慢传导速度的同时而不影响动作电位持续时间或复极化阶段。一些IC类药物如普罗帕酮具有额外的β受体阻滞剂的特性,有助于控制某些心律失常患者的心率。潜在的副作用包括头晕、视力障碍和心力衰竭恶化。患有结构性心脏病或有心肌梗塞病史的患者应当谨慎使用IC类药物,因为这有可能会产生促致心律失常作用。对于肝或肾功能受损的患者,需要调整相应的剂量。