קולטני בטא מסווגים לשלוש תת-סיווגים: β1, β2, ו– β3. קולטני β1 ממוקמים בעיקר בלב ובכליות. כשהם מופעלים, הם מגבירים את קצב הלב, התכווצות ושחרור רנין. תהליך זה מגביר את לחץ הדם ומסייע בניהול מתח. לעומת זאת, קולטני β2 נמצאים בעיקר בריאות, כלי דם ושרירי השלד. עם ההפעלה, הם מפעילים הרפיית שרירים חלקים, וגורמים להרחבת סימפונות ולהרחבת כלי דם. זה מרחיב את דרכי הנשימה וכלי הדם, משפר את אספקת החמצן לרקמות, מפחית את התנגדות דרכי הנשימה ומסייע לנשימה. אנטגוניסטים של בטא, או חוסמי בטא, חוסמים אתרי קולטני בטא על ידי תחרות עם נוראפינפרין ואפינפרין. הם מסווגים כלא סלקטיביים וסלקטיביים. חוסמי בטא לא סלקטיביים מכוונים הן לקולטני β1 והן ל– β2, בעוד שהסלקטיביים מתמקדים אך ורק בקולטני β1. חוסמי בטא לא סלקטיביים כמו פרופרנולול מעכבים את פעילות קולטן β1 בחולים עם יתר לחץ דם, מפחיתים את קצב הלב, כוח ההתכווצות ושחרור הרנין. כתוצאה מכך, ההתנגדות ההיקפית, נפח הדם ולחץ הדם יורדים. עם זאת, בשל אופיו הלא סלקטיבי, פרופרנולול מעכב את הרחבת הסימפונות המתווכת ב-β2, מה שעלול להוביל להתנגדות מוגברת של דרכי הנשימה. זה מחמיר מצבי נשימה באסתמה או מחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD). חוסמי בטא סלקטיביים כגון מטופרול ואטנולול מפחיתים את הסיכון להתכווצות סימפונות לא רצויה. הספציפיות שלהם לקולטני β1 הופכת אותם לקרדיו-סלקטיביים. שלא כמו חוסמים לא סלקטיביים, שעלולים לחצות את מחסום הדם-מוח ולגרום לתופעות לוואי הקשורות ל-CNS בשל הליפופיליות הגבוהה שלהם, לחסמי בטא סלקטיביים יש ליפופיליות נמוכה. הם נוטים פחות להשפיע על מערכת העצבים המרכזית.
