Beta reseptörleri üç alt sınıfa ayrılır: β1, β2, ve β3. β1 reseptörleri öncelikle kalp ve böbreklerde bulunur. Etkinleştirildiklerinde kalp atış hızını, kontraktiliteyi ve renin salınımını artırırlar. Bu süreç kan basıncını artırır ve stres yönetimine yardımcı olur. Bunun aksine, β2 reseptörleri esas olarak akciğerlerde, kan damarlarında ve iskelet kaslarında bulunur. Aktivasyon üzerine düz kas gevşemesini tetikleyerek bronkodilatasyon ve vazodilatasyona neden olurlar. Bu, hava yollarını ve kan damarlarını genişleterek dokulara oksijen dağıtımını iyileştirir, hava yolu direncini azaltır ve solunuma yardımcı olur. Beta antagonistleri veya beta blokerler, norepinefrin ve epinefrin ile rekabet ederek beta reseptör bölgelerini bloke eder. Seçici olmayan ve seçici olarak sınıflandırılırlar. Seçici olmayan beta blokerler hem β1 hem de β2 reseptörlerini hedef alırken, seçici olanlar yalnızca β1 reseptörlerine odaklanır. Propranolol gibi seçici olmayan beta blokerler, hipertansif hastalarda β1 reseptör aktivitesini inhibe ederek kalp atış hızını, kasılma kuvvetini ve renin salınımını azaltır. Sonuç olarak periferik direnç, kan hacmi ve kan basıncı azalır. Bununla birlikte, seçici olmayan doğası nedeniyle propranolol, β2 aracılı bronkodilatasyonu inhibe eder ve bu da hava yolu direncinin artmasına neden olabilir. Bu, astım veya kronik obstrüktif akciğer hastalığında (KOAH) solunum koşullarını şiddetlendirir. Metoprolol ve atenolol gibi seçici beta blokerler istenmeyen bronkokonstriksiyon riskini azaltır. β1 reseptörlerine olan özgüllükleri onları kardiyoselektif kılar. Yüksek lipofilisiteleri nedeniyle kan-beyin bariyerini geçebilen ve MSS ile ilişkili yan etkilere neden olabilen seçici olmayan blokerlerin aksine, seçici beta blokerlerin lipofilitesi düşüktür. Merkezi sinir sistemini etkileme olasılıkları daha azdır.
