Les récepteurs bêta sont classés en trois sous-classes : β1, β2 et β3. Les récepteurs β1 sont principalement situés dans le cœur et les reins. Lorsqu’ils sont activés, ils augmentent la fréquence cardiaque, la contractilité et la libération de rénine. Ce processus améliore la tension artérielle et facilite la gestion du stress. En revanche, les récepteurs β2 sont situés principalement dans les poumons, les vaisseaux sanguins et les muscles squelettiques. Lors de leur activation, ils déclenchent une relaxation des muscles lisses, provoquant une bronchodilatation et une vasodilatation. Cela élargit les voies respiratoires et les vaisseaux sanguins, améliorant ainsi l’apport d’oxygène aux tissus, réduisant la résistance des voies respiratoires et facilitant la respiration. Les bêta-antagonistes, ou bêta-bloquants, bloquent les sites des récepteurs bêta en entrant en compétition avec la noradrénaline et l'épinéphrine. Ils sont classés comme non sélectifs et sélectifs. Les bêtabloquants non sélectifs ciblent à la fois les récepteurs β1 et β2, tandis que les bêta-bloquants sélectifs se concentrent uniquement sur les récepteurs β1. Les bêtabloquants non sélectifs comme le propranolol inhibent l'activité des récepteurs β1 chez les patients hypertendus, réduisant ainsi la fréquence cardiaque, la force de contraction et la libération de rénine. En conséquence, la résistance périphérique, le volume sanguin et la pression artérielle diminuent. Cependant, en raison de sa nature non sélective, le propranolol inhibe la bronchodilatation médiée par les récepteurs β2, ce qui peut entraîner une augmentation de la résistance des voies respiratoires. Cela exacerbe les troubles respiratoires liés à l’asthme ou à la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC). Les bêtabloquants sélectifs tels que le métoprolol et l'aténolol diminuent le risque de bronchoconstriction indésirable. Leur spécificité pour les récepteurs β1 les rend cardiosélectifs. Contrairement aux bloqueurs non sélectifs, qui peuvent traverser la barrière hémato-encéphalique et provoquer des effets secondaires liés au système nerveux central en raison de leur lipophilie élevée, les bêta-bloquants sélectifs ont une faible lipophilie. Ils sont moins susceptibles d’avoir un impact sur le système nerveux central.
