Bètareceptoren worden ingedeeld in drie subklassen: β1, β2 en β3. β1-receptoren bevinden zich voornamelijk in het hart en de nieren. Wanneer ze geactiveerd worden, verhogen ze de hartslag, de contractiliteit en de afgifte van renine. Dit proces verhoogt de bloeddruk en helpt bij stressmanagement. Daarentegen bevinden β2-receptoren zich voornamelijk in de longen, bloedvaten en skeletspieren. Bij activering veroorzaken ze ontspanning van de gladde spieren, wat bronchodilatatie en vasodilatatie veroorzaakt. Dit verwijdt de luchtwegen en bloedvaten, verbetert de zuurstoftoevoer naar de weefsels, vermindert de weerstand van de luchtwegen en bevordert de ademhaling. Bèta-antagonisten, of bètablokkers, blokkeren bèta-receptorplaatsen door te concurreren met noradrenaline en epinefrine. Ze zijn gecategoriseerd als niet-selectief en selectief. Niet-selectieve bètablokkers richten zich zowel op de β1– als op de β2-receptoren, terwijl selectieve bètablokkers zich uitsluitend op de β1-receptoren richten. Niet-selectieve bètablokkers zoals propranolol remmen de β1-receptoractiviteit bij hypertensieve patiënten, waardoor de hartslag, de contractiekracht en de afgifte van renine worden verminderd. Als gevolg hiervan nemen de perifere weerstand, het bloedvolume en de bloeddruk af. Vanwege zijn niet-selectieve aard remt propranolol echter de door β2 gemedieerde bronchodilatatie, wat kan leiden tot een verhoogde luchtwegweerstand. Dit verergert luchtwegaandoeningen bij astma of chronische obstructieve longziekte (COPD). Selectieve bètablokkers zoals metoprolol en atenolol verminderen het risico op ongewenste bronchoconstrictie. Hun specificiteit voor β1-receptoren maakt ze cardioselectief. In tegenstelling tot niet-selectieve blokkers, die de bloed-hersenbarrière kunnen passeren en vanwege hun hoge lipofiliteit bijwerkingen op het centraal zenuwstelsel kunnen veroorzaken, hebben selectieve bètablokkers een lage lipofiliteit. Het is minder waarschijnlijk dat ze het centrale zenuwstelsel beïnvloeden.
