يتم تصنيف مستقبلات بيتا إلى ثلاث فئات فرعية: بيتا1، بيتا2، بيتا3. توجد مستقبلات بيتا1 بشكل أساسي في القلب والكلى. عندما يتم تنشيطها، فإنها تزيد من معدل ضربات القلب والانقباض وإطلاق الرينين. هذه العملية تعزز ضغط الدم وتساعد في إدارة التوتر. في المقابل، توجد مستقبلات بيتا2 بشكل رئيسي في الرئتين والأوعية الدموية والعضلات الهيكلية. عند التنشيط، فإنها تؤدي إلى استرخاء العضلات الملساء، مما يسبب توسع القصبات الهوائية وتوسع الأوعية. يؤدي ذلك إلى توسيع المسالك الهوائية والأوعية الدموية، وتحسين توصيل الأكسجين إلى الأنسجة، وتقليل مقاومة مجرى الهواء، والمساعدة على التنفس. تعمل مضادات بيتا، أو حاصرات بيتا، على حجب مواقع مستقبلات بيتا من خلال التنافس مع النورإبينفرين والإبينفرين. يتم تصنيفها على أنها غير انتقائية وانتقائية. تستهدف حاصرات بيتا غير الانتقائية كلا من مستقبلات بيتا1 و بيتا2، بينما تركز الحاصرات الانتقائية فقط على مستقبلات بيتا1. حاصرات بيتا غير الانتقائية مثل بروبرانولول تمنع نشاط مستقبلات بيتا 1 في مرضى ارتفاع ضغط الدم، مما يقلل من معدل ضربات القلب، وقوة الانكماش، وإطلاق الرينين. نتيجة لذلك، تنخفض المقاومة المحيطية وحجم الدم وضغط الدم. لكن، نظرًا لطبيعته غير الانتقائية، يثبط البروبرانولول توسع القصبات الهوائية بوساطة بيتا2، مما قد يؤدي إلى زيادة مقاومة مجرى الهواء. وهذا يؤدي إلى تفاقم أمراض الجهاز التنفسي في الربو أو مرض الانسداد الرئوي المزمن (COPD). حاصرات بيتا الانتقائية مثل ميتوبرولول وأتينولول تقلل من خطر تضيق القصبات الهوائية غير المرغوب فيه. خصوصيتها لمستقبلات بيتا1 تجعلها انتقائية للقلب. على عكس الحاصرات غير الانتقائية، التي يمكنها عبور حاجز الدم في الدماغ وتسبب آثارًا جانبية مرتبطة بالجهاز العصبي المركزي بسبب ارتفاع محبتها للدهون، فإن حاصرات بيتا الانتقائية لديها محبة منخفضة للدهون. هم أقل عرضة للتأثير على الجهاز العصبي المركزي.
