Внутренние рецепторы это растворимые белки, которые связывают сигнальные молекулы внутри клетки, либо в цитоплазме, либо в ядре, чтобы запустить ответ, такой как изменение экспрессии генов. Как правило, лиганды, которые связываются с внутренними рецепторами, гидрофобные, неполярные молекулы, которые рассеиваются через плазменную мембрану целевых клеток, или это соединения, которые могут быть синтезированы внутриклеточно. Как только лиганд связывается, происходит конформационное изменение в рецепторе, что позволяет ему связываться с другими молекулами в клетке.Например, когда гормон тестостерон, или его энзимически преобразованная форма дигидротестостерон, ДГТ, связывается с андрогенным рецептором в цитоплазме, тогда связанный лигандом комплекс претерпевает структурные изменения, позволяющие ему войти в ядро, димеризоваться, и обнажают сайт, связывающий ДНК, область на рецепторе, которая распознает специфические нуклеотидные последовательности ДНК. В данном случае, области связывания называются гормоном, или элементом андрогенного ответа, который модулирует активность определенных генов, продвигая или блокируя синтез мРНК чтобы опосредовать андроген-специфичные эффекты в клетке.