Нерастворимые в липидах (растворимые в воде) гормоны или любая молекула, связывающаяся с рецептором, известная как лиганд, не могут диффундировать через клеточную мембрану. Чтобы иметь возможность воздействовать на клетку, не проникая в нее, эти гормоны связываются с рецепторами на клеточной мембране. Когда первый мессенджер, гормон, связывается с рецептором, запускается каскад сигналов, в результате чего активируются вторичные мессенджеры, белки внутри клетки, что приводит к последующим эффектам.
Рецепторы клеточной мембраны состоят из трех частей: внешнего лиганд-связывающего домена, трансмембранного домена и внутреннего домена. Существует три категории рецепторов клеточных мембран в зависимости от согласованности структуры и функции этих доменов в каждой категории.
Одна категория – это управляемые лигандом ионные каналы, которые при связывании с лигандом претерпевают конформационные изменения, позволяя ионам проходить через канал, образованный трансмембранной частью рецептора.
Вторая категория – рецепторы, связанные с G-белками, которые имеют отличную структуру с семью трансмембранными доменами. Связывание внешнего домена с лигандом заставляет альфа-субъединицу, одну из трех субъединиц, прикрепленных к внутренней части рецептора, отделяться от рецептора и вызывать клеточный ответ.
Третья категория рецепторов, связанный с ферментом рецептор, также называемый каталитическими рецепторами, имеет внутриклеточный домен, который либо связан с ферментом, либо сам является ферментом. Когда лиганд связывается с внеклеточной областью, внутриклеточный фермент становится активным, активируя другие белки внутри клетки.
Рецепторы клеточной мембраны имеют фундаментальное значение для функционирования клетки. Поэтому неудивительно, что многие заболевания являются прямым результатом неправильного функционирования рецепторов клеточных мембран. Например, холера развивается, когда рецептор, связанный с G-белком, не работает в клетках, выстилающих тонкий кишечник.
Процесс преобразования внеклеточного стимула во внутриклеточный ответ известен как трансдукция сигнала. Это многоступенчатый процесс, включающий связывание лиганда с рецептором, что приводит к нескольким молекулярным взаимодействиям внутри клетки. Эти взаимодействия могут усложняться, потому что каждый шаг зависит от множества других реакций. Это форма проверки, чтобы убедиться, что происходит правильная клеточная активность. Это также часто усиливает реакцию.
