激素—或任何与受体结合的分子，称为配体—是脂溶性的(水溶性的)，不能扩散到细胞膜上。为了能够在不进入细胞的情况下影响细胞，这些激素与细胞膜上的受体结合。当第一个信使，一种激素，与受体结合，一个信号级联被触发，导致第二个信使，细胞内的蛋白质，被激活，导致下游效应。
细胞膜受体由三部分组成：外配体结合区、跨膜区和内区。根据这些结构域在每一类中的结构和功能的一致性，细胞膜受体分为三类。
一类是配体门控离子通道，当与配体结合时，它经历构象变化，允许离子通过受体跨膜部分形成的通道。
第二类是G-蛋白偶联受体，其具有七个跨膜结构域的独特结构。外部结构域与配体的结合导致α亚单位（附着在受体内部的三个亚单位之一）与受体分离并产生细胞反应。
第三类受体，酶联受体，也称为催化受体，其胞内结构域要么与酶有关，要么是酶本身。当配体与细胞外区域结合时，细胞内的酶就变得活跃，激活细胞内的其它蛋白质。
细胞膜受体是细胞功能的基础。因此，许多疾病被证明是细胞膜受体功能不正常的直接结果也就不足为奇了。例如，当小肠细胞内的G蛋白偶联受体被破坏时，霍乱就发生了。
细胞外刺激转化为细胞内反应的过程称为信号转导。这是一个涉及配体与受体结合的多步骤过程，导致细胞内的多个分子相互作用。这些相互作用会变得复杂，因为每一步都依赖于其它多种反应。这是一种确认的形式，以确保适当的细胞活动发生。这通常也会放大响应。
