Ionenkanäle regulieren das Membranpotential einer Zelle. Bei den meisten Zellen, besonderes bei erregbaren, ist das Zellinnere negativer geladen als das Äußere, da es mehr negative als positive Ionen enthält. Bei einem feuernden Neuron, einer kontrahierenden Muskelzellen oder sensorischen Berührungszellen, muss sich das Membranpotential beispielsweise schnell von einem negativen in ein positiveres Membranpotential verändern können. Damit das möglich ist, sind Zellen auf zwei Arten von Ionenkanälen angewiesen: ligandengesteuerte und spannungsgesteuert Kanäle.
Ligandengesteuerte Ionenkanäle, auch ionotrope Rezeptoren genannt, sind Transmembranproteine, die einen Kanal bilden und gleichzeitig eine Bindungsstelle besitzen. Wenn ein Ligand an die Oberfläche bindet, öffnet dieser den Ionenkanal. Häufige ionotrope Rezeptoren sind die NMDA-, Kainat-und AMPA-Glutamatrezeptoren sowie die nikotinischen Acetylcholinrezeptoren. Während die Mehrzahl der ionotropen Rezeptoren durch extrazelluläre Bindung von Neurotransmittern wie Glutamat oder Acetylcholin aktiviert wird, können einige wenige intrazellulär durch Ionen selbst aktiviert werden.
Wenn ein Ligand, wie Glutamat oder Acetylcholin, an seinen Rezeptor bindet, aktiviert er den Einstrom von Natrium-(Na+) und Kalzium-Ionen (Ca2+) in die Zellen. Die positiven Ionen oder Kationen folgen ihrem elektrochemischen Gradienten und bewegen sich von der positiveren extrazellulären Oberfläche zur weniger positiven (negativeren) intrazellulären Oberfläche. Dadurch ändert sich das Membranpotential in der Nähe des Rezeptors. Dieser kann dann nahegelegene spannungsgesteuerte Ionenkanäle aktivieren, um die Änderung des Membranpotentials in die gesamte Zelle zu übertragen.
Ein weiterer ligandengesteuerter Ionenkanal, der GABAA-Rezeptor, reguliert die Aufnahme von Chlorid-Ionen (Cl–) in die Zelle. Dies senkt das Membranpotential, begrenzt die Ausbreitungseffekte und inhibiert die angeregte Zelle.
Spannungsgesteuerte Ionenkanäle öffnen oder schließen sich als Reaktion auf Änderungen des Membranpotentials, wie zum Beispiel nach dem Öffnens eines benachbarten ligandengesteuerten Ionenkanals. Es gibt verschiedene Arten von spannungsgesteuerten Kanälen, die eine selektive Permeabilität aufweisen. Das heißt, dass Ionen nach Größe und Ladungszustand gefiltert werden können. Spannungsgesteuerte Kalziumkanäle sind wichtig für die Muskelkontraktion und die Freisetzung von Neurotransmittern. Kaliumkanäle bewirken eine Repolarisierung der Zellmembran nach der Auslösung eines Aktionspotentials. Spannungsgesteuerte Protonenkanäle öffnen sich während der Depolarisation, um Protonen aus der Zelle zu entfernen.
Ionenkanäle können bei Migräne-Kopfschmerzen eine Rolle spielen. Die Dura Mater ist eine Schutzhülle für das Gehirn. Sie wird von mehreren Hirnnerven durchzogen. Es wird vermutet, dass Migräne von diesen Nerven ausgeht. Sowohl liganden -als auch spannungsgesteuerte Ionenkanäle in der Dura Mater können durch Veränderung von Membranpotentialen Schmerzsignale verstärken.
