Typische hartprestaties worden beïnvloed door hartslag, ritme, samentrekking van het hart en metabolisme of bloedstroom. De hartspier vertoont duidelijke elektrofysiologische kenmerken, waaronder pacemakeractiviteit en calciumkanaalcontrole, die een cruciale rol spelen in de reactie van het hart op verschillende medicijnen. Het autonome zenuwstelsel, bestaande uit de sympathische en parasympathische takken, reguleert de hartslag. Sympathische activering verhoogt de hartslag, terwijl parasympathische activering deze verlaagt.
Het slagvolume, dat het hartminuutvolume beïnvloedt, wordt bepaald door preload-, afterload- en myocardiale contractiliteitsfactoren. Preload vertegenwoordigt het initiële uitrekken van hartspiercellen vóór contractie en houdt verband met de vuldruk van de linkerventrikel en de einddiastolische vezellengte. Afterload, of de weerstand die wordt ondervonden tijdens het pompen van bloed, wordt weergegeven door aorta-impedantie en systemische vasculaire weerstand. De wet van Frank-Starling stelt dat het slagvolume proportioneel toeneemt met het einddiastolische volume, ervan uitgaande dat andere factoren constant blijven. Deze relatie benadrukt het vermogen van het hart om zijn output aan te passen aan de behoeften van het lichaam. De coronaire bloedstroom, die essentieel is voor de toevoer van zuurstof en voedingsstoffen naar het hart, wordt gereguleerd door verschillende fysiologische factoren. Fysieke factoren zijn onder meer arteriële druk, vasculaire weerstand en vaatdiameter. Door metabolieten aangestuurde vasculaire controle omvat adenosine, stikstofmonoxide en endotheline, die de coronaire vasodilatatie en vernauwing moduleren. Bij neurale en humorale controlemechanismen zijn neurotransmitters en hormonen betrokken, die de coronaire bloedstroom verder beïnvloeden om de hartfunctie in stand te houden. Cardiovasculaire medicijnen kunnen dus de hartfunctie beïnvloeden via verandering van de elektrofysiologie, contractie, zuurstofverbruik en coronaire bloedstroom of autonome controle, en helpen bij de behandeling van aandoeningen zoals hartfalen.