Renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminde, anjiyotensin II adı verilen bir hormon çok önemli bir rol oynar. Gq proteinleri ile birleştirilmiş vasküler düz kaslardaki AT1 reseptörlerine bağlanır. Bu reseptörlerin aktivasyonu, fosfolipaz C adı verilen ve iki molekülü serbest bırakan bir enzimi aktive eder: inositol trisfosfat ve diasilgliserol. Bu moleküller, miyozin hafif zincirlerinin fosforilasyonuna yol açan bir zincir reaksiyonuna neden olur ve aktin ile miyozin arasındaki etkileşimi teşvik ederek düz kas kasılmasına ve kan damarı daralmasına yol açar. Bu vazokonstriksiyon etkisi vücudun periferik kısımlarında kan akışına karşı direnci artırarak kan basıncının artmasına neden olur.
AT1 reseptörünün aktivasyonu aynı zamanda böbreklerde sodyum ve su tutulmasını teşvik eden, kan hacmini ve basıncını artıran bir hormon olan aldosteronun salgılanmasını da uyarır. Losartan ve valsartan gibi anjiyotensin reseptör blokerleri (ARB'ler), yüksek tansiyonu tedavi etmek için kullanılır. Bu ilaçlar AT1 reseptörüne bağlanmak ve onu devre dışı bırakmak için anjiyotensin II ile rekabet ederek vazokonstriksiyonu azaltır. Sonuç olarak kan damarları genişler, periferik direnç azalır ve kan basıncı düşer. AT1 reseptör blokajı aynı zamanda böbrekler tarafından sodyum ve suyun yeniden emilimini azaltan ve kan hacmini ve basıncını düşüren aldosteron salgılanmasını da baskılar. Bradikinin düzeylerini artırarak kuru öksürüğe neden olan ACE inhibitörlerinin aksine, ARB'ler bu etkiye sahip değildir ve kuru öksürüğe neden olmaz.
