レニン – アンジオテンシン – アルドステロン系は、アンジオテンシン II と呼ばれるホルモンが重要な役割を果たします。 Gq タンパク質と共役した血管平滑筋の AT1 受容体に結合します。 これらの受容体の活性化により、ホスホリパーゼ C と呼ばれる酵素が活性化され、イノシトール三リン酸とジアシルグリセロールという 2 つの分子が放出されます。 これらの分子は、ミオシン軽鎖のリン酸化につながる連鎖反応を引き起こし、アクチンとミオシンの相互作用を促進して、平滑筋の収縮と血管の収縮を引き起こします。 この血管収縮作用により体の末梢部の血流抵抗が増大し、血圧の上昇につながります。
AT1 受容体の活性化は、腎臓でのナトリウムと水分の貯留を促進するホルモンであるアルドステロンの分泌も刺激し、血液量と圧力を増加させます。 ロサルタンやバルサルタンなどのアンジオテンシン受容体拮抗薬（ARB）は、高血圧の治療に使用されます。 これらの薬剤はアンジオテンシン II と競合して AT1 受容体に結合し、それを不活性化し、血管収縮を軽減します。 結果、血管が拡張し、末梢抵抗が減少し、血圧が低下します。 AT1 受容体の遮断はアルドステロンの分泌も抑制するため、腎臓によるナトリウムと水の再吸収が減少し、血液量と血圧が低下します。 ブラジキニンレベルを上昇させて空咳を引き起こすACE阻害剤とは異なり、ARBにはこの作用がないため、空咳は生じません。
