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Fármacos antiarrítmicos: agentes de clase II como bloqueadores β-adrenérgicos

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Antiarrhythmic Drugs: Class II Agents as β-Adrenergic Blockers

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June 13, 2024


La estimulación adrenérgica generalmente afecta la frecuencia y el ritmo cardíacos. Específicamente, la estimulación de los adrenoceptores β desencadena un aumento en la entrada de iones de calcio intracelular y en las corrientes del marcapasos, lo que puede causar arritmias. Las catecolaminas como la adrenalina también demuestran hipopotasemia mediada por los receptores adrenérgicos β2, lo que afecta el potencial de acción cardíaco y altera el ritmo cardíaco normal. Los fármacos antiarrítmicos de clase II son antagonistas de los receptores adrenérgicos β o bloqueadores β, que bloquean indirectamente los canales de calcio y contrarrestan esta estimulación inducida por catecolaminas. Su mecanismo de acción implica principalmente deprimir la fase 4 de la despolarización cardíaca, reducir la automaticidad, prolongar la conducción AV y disminuir tanto la frecuencia cardíaca como la contractilidad. Como resultado, estos fármacos previenen eficazmente la taquicardia ventricular por aleteo auricular y ponen fin a las arritmias reentrantes. Los fármacos de clase II muestran variaciones en la selectividad β1, la actividad simpaticomimética intrínseca, los efectos estabilizadores de la membrana y la prolongación del potencial de acción. Los betabloqueantes se clasifican en selectivos o no selectivos según su afinidad por un subtipo particular de adrenoceptor. Los bloqueadores β no selectivos, como el propranolol, inhiben la hipopotasemia mediada por catecolaminas y bloquean los canales iónicos de sodio. Sin embargo, debido a sus acciones sobre los receptores adrenérgicos β2, pueden inducir broncoespasmo. Por el contrario, los fármacos β1 selectivos como el metoprolol presentan efectos broncoespásticos reducidos, lo que los hace más versátiles para diversas aplicaciones terapéuticas.


Otras moléculas selectivas son el esmolol, un fármaco intravenoso de acción corta para emergencias; acebutolol, eficaz en el tratamiento de latidos ectópicos ventriculares; y sotalol, conocido por sus propiedades adicionales de bloqueo de los canales de iones de potasio. A pesar de su eficacia, los fármacos de Clase II pueden provocar efectos adversos, como fatiga, bradicardia, broncoespasmo e hipotensión. Además, la interrupción brusca de estos fármacos puede provocar síntomas de rebote, lo que podría exacerbar las arritmias. Es esencial controlar de cerca a los pacientes que toman estos medicamentos y reducir gradualmente la dosis al suspender el tratamiento. Aunque generalmente se toleran bien, los fármacos antiarrítmicos de Clase II se consideran menos eficaces que las alternativas de Clase I para tipos específicos de arritmias.