血管扩张剂主要对动脉和静脉壁内的平滑肌产生影响，通常用来治疗高血压。米诺地尔和肼屈嗪等药物主要作用于动脉和小动脉，而硝普钠则作用于小动脉和小静脉。米诺地尔作为前体药物，在口服后会被肝磺基转移酶代谢为其活性形式的米诺地尔硫酸盐。该代谢物与平滑肌细胞膜上ATP敏感钾通道中的磺酰脲受体（SUR）进行结合。这种结合会触发钾离子通道的打开，同时还会促进带正电钾离子的流出。由此产生的超极化作用会关闭电压门控钙通道，抑制钙离子的流入；同时使能够用于肌肉收缩的钙离子减少，平滑肌放松，这会导致血管扩张和血压降低。在高血压急症中，硝普钠会经常用作肠外给药的血管扩张剂。在进行代谢时，硝普钠能够释放一氧化氮，一氧化氮会扩散到平滑肌细胞中并激活可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）。被激活的酶能够将三磷酸鸟苷（GTP）转化为环单磷酸鸟苷（cGMP）。环单磷酸鸟苷的水平升高会激活蛋白激酶G（PKG），从而打开钾离子通道、抑制钙离子的流入并降低细胞内钙离子的水平。它还能够激活肌球蛋白轻链磷酸酶，使肌球蛋白轻链去磷酸化，并抑制肌动蛋白-肌球蛋白值之间的相互作用。这些酶的共同作用会导致平滑肌松弛、血管扩张、血流阻力和血压降低。但值得注意的是，硝普钠会释放出氰化物，同时存在氰化物中毒的风险。
