Os recetores internos são proteínas solúveis que se ligam a moléculas de sinalização no interior das células, tanto no citoplasma quanto no núcleo, para acionar uma resposta, como uma mudança na expressão do gene. Normalmente, os ligantes que ligam-se a recetores internos são hidrofóbicos, moléculas não polares que se difundem através da membrana plasmática das células-alvo, ou são compostos que podem ser sintetizados intracelularmente. Uma vez que um ligante se liga, uma mudança na conformação é induzida no recetor, o que permite que ele se ligue com outras moléculas na célula.Por exemplo, quando o hormônio testosterona, ou sua forma convertida enzimaticamente dihidrotestosterona, DHT, liga-se a um recetor andrógeno no citoplasma, o complexo ligado passa então por mudanças estruturais, permitindo que ele se mova para o núcleo, dimerizam, e exponha um sítio de ligação de DNA, uma região no recetor que reconhece sequências de nucleotídeos específicas de DNA. Neste caso, as áreas de ligações são chamadas de hormônios, ou elementos de resposta a andrógenos, que modulam a atividade de certos genes, promovendo ou bloqueando a síntese de mRNAs para mediar efeitos androgénicos específicos em células.