The Development and Application of Biophysical Assays for Evaluating Ternary Complex Formation Induced by Proteolysis Targeting Chimeras (PROTACS)

Wei Jiang; Holly Soutter

doi:10.3791/65718

Rivista

Biochimica

Characterization of Ternary Complex Formation in PROTACs Using Biophysical Assays

January 12, 2024

Entwicklung und Anwendung biophysikalischer Assays zur Evaluierung der Bildung ternärer Komplexe, die durch Proteolyse-Targeting-Chimären (PROTACS) induziert werden

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Isotherme Titrationskalorimetrie zur Bewertung der PROTACS-induzierten ternären Komplexbildung

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Biolayer-Interferometrie (BLI) zur Beurteilung der PROTACS-induzierten ternären Komplexbildung

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Oberflächenplasmonenresonanz (SPR) zur Bewertung der PROTACS-induzierten ternären Komplexbildung

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Wei Jiang¹, Holly Soutter¹

¹Center for the Development of Therapeutics,The Broad Institute of MIT and Harvard

Summary

In dieser Arbeit beschreiben wir Protokolle zur biophysikalischen Charakterisierung der ternären Komplexbildung, die durch Proteolyse-Targeting-Chimären (PROTACS) induziert wird, an denen die Ubiquitin-Ligasen Von-Hippel-Lindau E3-Ligase (VHL) und Cereblon (CRBN) beteiligt sind. Zu den hier dargestellten biophysikalischen Methoden gehören die Oberflächenplasmonenresonanz (SPR), die Bioschichtinterferometrie (BLI) und die isotherme Titrationskalorimetrie (ITC).