The Development and Application of Biophysical Assays for Evaluating Ternary Complex Formation Induced by Proteolysis Targeting Chimeras (PROTACS)

Wei Jiang; Holly Soutter

doi:10.3791/65718

Journal

Biochimie

Characterization of Ternary Complex Formation in PROTACs Using Biophysical Assays

January 12, 2024

Desenvolvimento e aplicação de ensaios biofísicos para avaliação da formação de complexos ternários induzidos por proteólise visando quimeras (PROTACS)

01:09 min

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Calorimetria por Titulação Isotérmica na Avaliação da Formação de Complexos Ternários Induzida por PROTACS

01:16 min

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Interferometria da Biocamada (IBB) na Avaliação da Formação do Complexo Ternário Induzido pelo PROTACS

01:23 min

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Ressonância de Plasmons de Superfície (SPR) na Avaliação da Formação de Complexos Ternários Induzidos por PROTACS

03:36 min

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Wei Jiang¹, Holly Soutter¹

¹Center for the Development of Therapeutics,The Broad Institute of MIT and Harvard

Summary

Descrevemos protocolos para a caracterização biofísica da formação de complexos ternários induzidos por proteólise visando quimeras (PROTACS) que envolvem os ligases ubiquitina Von Hippel-Lindau E3 ligase (BVS) e Cereblon (CRBN). Os métodos biofísicos aqui ilustrados incluem ressonância plasmônica de superfície (SPR), interferometria de biocamada (BLI) e calorimetria de titulação isotérmica (ITC).