Hormonen – of elk molecuul dat zich bindt aan een receptor, beter bekend als een ligand – die onoplosbaar zijn in lipiden (oplosbaar in water), kunnen niet door het celmembraan diffunderen. Om een cel te kunnen beïnvloeden zonder deze binnen te gaan, binden deze hormonen zich aan receptoren op het celmembraan. Wanneer een eerste messenger (een hormoon) zich aan een receptor bindt, wordt een signaalcascade geactiveerd, waardoor second messengers (eiwitten in de cel) worden geactiveerd, wat stroomafwaartse effecten heeft.
Celmembraanreceptoren bestaan uit drie delen: een extern ligandbindend domein, een transmembraandomein en een intern domein. Celmembraanreceptoren kunnen in drie categorieën worden verdeeld op basis van de consistentie van de structuur en functie van deze domeinen binnen elke categorie.
De eerste categorie zijn ligand-gated ionenkanalen die, wanneer ze aan een ligand zijn gebonden, een conformatieverandering ondergaan, waardoor ionen door een kanaal kunnen gaan dat wordt gevormd door het transmembraangedeelte van de receptor.
De tweede categorie is G-proteïne-gekoppelde receptoren die een duidelijke structuur hebben met zeven transmembraandomeinen. Binding van het externe domein aan een ligand zorgt ervoor dat de alfa-subeenheid, een van de drie subeenheden die aan het interne deel van de receptor zijn bevestigd, zich losmaakt van de receptor en een cellulaire respons creëert.
De derde categorie receptoren, de enzymgekoppelde receptor – ook wel katalytische receptoren genoemd – hebben een intracellulair domein dat ofwel met een enzym is geassocieerd of zelf een enzym is. Wanneer een ligand zich bindt aan het extracellulaire gebied, wordt het intracellulaire enzym actief en activeert het andere eiwitten in de cel.
Celmembraanreceptoren zijn fundamenteel voor de celfunctie. Daarom is het niet verrassend dat van veel ziekten is aangetoond dat ze het directe gevolg zijn van niet goed functionerende celmembraanreceptoren. Cholera ontstaat bijvoorbeeld wanneer een aan G-proteïne gekoppelde receptor wordt uitgeschakeld in de cellen in de dunne darm.
Het omzetten van een extracellulaire stimulus in een intracellulaire respons staat bekend als signaaltransductie. Dit is een meerstaps proces waarbij een ligand aan een receptor bindt, wat resulteert in verschillende moleculaire interacties binnen de cel. Deze interacties kunnen ingewikkeld worden omdat elke stap afhankelijk is van meerdere andere reacties. Dit is een vorm van verificatie om ervoor te zorgen dat de juiste cellulaire activiteiten plaatsvinden. Dit versterkt vaak ook de respons.
