The Development and Application of Biophysical Assays for Evaluating Ternary Complex Formation Induced by Proteolysis Targeting Chimeras (PROTACS)

Wei Jiang; Holly Soutter

doi:10.3791/65718

Journal

Biochemie

Characterization of Ternary Complex Formation in PROTACs Using Biophysical Assays

January 12, 2024

キメラを標的としたタンパク質分解による三元複合体形成評価のための生物物理学的アッセイの開発と応用(PROTACS)

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PROTACSによる三元複合体形成を評価するための等温滴定熱量測定

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PROTACSによる三元複合体形成評価のためのバイオレイヤー干渉法(BLI)

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表面プラズモン共鳴(SPR)によるPROTACS誘起三元複合体形成評価

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Wei Jiang¹, Holly Soutter¹

¹Center for the Development of Therapeutics,The Broad Institute of MIT and Harvard

Summary

ここでは、ユビキチンリガーゼVon Hippel-Lindau E3リガーゼ(VHL)およびセレブロン(CRBN)を含むキメラ(PROTACS)を標的とするタンパク質分解によって誘導される三元複合体形成の生物物理学的特性評価のためのプロトコルについて説明します。本明細書に例示される生物物理学的方法には、表面プラズモン共鳴(SPR)、生物層干渉法(BLI)、および等温滴定熱量測定(ITC)が含まれる。