Canais iónicos mantêm o potencial de membrana de uma célula. Para a maioria das células, especialmente as excitáveis, o interior da célula tem uma carga mais negativa do que o exterior, devido a um maior número de iões negativos do que iões positivos. Para células excitáveis, como neurónios que disparam, células musculares que contraem, ou células de toque sensorial, o potencial de membrana deve ser capaz de mudar rapidamente de um potencial de membrana negativo para um que seja mais positivo. Para isso, as células contam com dois tipos de canais iónicos: dependentes de ligandos e dependentes de voltagem.
Canais iónicos dependentes de ligandos, também chamados receptores ionotrópicos, são proteínas transmembranares que formam um canal, mas que também têm um local de ligação. Quando um ligando se liga à sua superfície, ele abre o canal iónico. Os receptores ionotrótrópicos comuns incluem os receptores de glutamato NMDA, cainato e AMPA e os receptores nicotínicos de acetilcolina. Enquanto que a maioria dos receptores ionotrópicos são ativados por ligações extracelulares de neurotransmissores como glutamato ou acetilcolina, alguns podem ser ativados intracelularmente pelos próprios iões.
Quando um ligando, como glutamato ou acetilcolina, se liga ao seu receptor permite o influxo de iões de sódio (Na+) e cálcio (Ca2+) nas células. Os iões positivos, ou catiões, seguem o seu gradiente eletroquímico, movendo-se da superfície extracelular mais positiva para a superfície intracelular menos positiva (mais negativa). Isso altera o potencial de membrana perto do receptor, que pode então ativar canais iónicos dependentes de voltagem próximos para propagar a mudança no potencial de membrana para toda a célula.
Outro canal iónico dependente de ligandos, o receptor GABAA, permite que o ião cloreto (Cl–) entre nas células. Isto na verdade reduz o potencial de membrana, limitando os efeitos de propagação e inibindo a célula excitável.
Canais iónicos dependentes de voltagem abrem ou fecham em resposta a alterações no potencial de membrana, como quando um canal iónico vizinho abre. Existem vários tipos diferentes de canais dependentes de voltagem que têm permeabilidade seletiva, o que significa que os iões são filtrados por tamanho e carga. Canais de cálcio dependentes de voltagem são importantes para a contração muscular e libertação de neurotransmissores. Os canais de potássio trabalham para repolarizar a membrana celular após um potencial de ação. Canais de protões dependentes de voltagem abrem durante a despolarização para remover protões da célula.
Canais iónicos podem desempenhar um papel nas dores de cabeça da enxaqueca. A dura-máter é um revestimento protetor para o cérebro. É inervado por vários nervos cranianos. Uma hipótese é que a enxaqueca se origina nesses nervos. Ambos os canais iónicos dependentes de ligandos e de voltagem na dura-máter podem potenciar sinais de dor alterando os potenciais de membrana.
