The Development and Application of Biophysical Assays for Evaluating Ternary Complex Formation Induced by Proteolysis Targeting Chimeras (PROTACS)

Wei Jiang; Holly Soutter

doi:10.3791/65718

Journal

生物化学

Characterization of Ternary Complex Formation in PROTACs Using Biophysical Assays

January 12, 2024

De ontwikkeling en toepassing van biofysische assays voor het evalueren van ternaire complexvorming geïnduceerd door proteolyse gericht op chimeren (PROTACS)

01:09 min

•

1,863 Views

Isotherme titratiecalorimetrie voor het evalueren van PROTACS-geïnduceerde ternaire complexvorming

01:16 min

•

173 Views

Biolayer-interferometrie (BLI) voor het evalueren van PROTACS-geïnduceerde ternaire complexvorming

01:23 min

•

176 Views

Surface Plasmon Resonance (SPR) voor het evalueren van PROTACS-geïnduceerde ternaire complexvorming

03:36 min

•

169 Views

Wei Jiang¹, Holly Soutter¹

¹Center for the Development of Therapeutics,The Broad Institute of MIT and Harvard

Summary

Hier beschrijven we protocollen voor de biofysische karakterisering van ternaire complexvorming geïnduceerd door proteolyse gericht op chimeren (PROTACS) waarbij de ubiquitine-ligases Von Hippel-Lindau E3-ligase (VHL) en Cereblon (CRBN) betrokken zijn. Biofysische methoden die hierin worden geïllustreerd, zijn onder meer oppervlakteplasmonresonantie (SPR), biolaaginterferometrie (BLI) en isotherme titratiecalorimetrie (ITC).